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帕金森病出现症状首先选择的药多巴胺受体激动剂是一种直接刺激多巴胺受体的一类药物,其分子结构可能部分与多巴胺相似。最初多巴胺受体激动剂作为左旋多巴的辅助用药用于晚期出现运动并发症的患者,其优点在于: 1.直接作用于受体。 2.循环中的血浆氨基酸不与激动剂竞争性吸收,及转运到脑内。 3.已上市的多巴胺受体激动剂半衰期长,提供持续性刺激。 4.不进行氧化代谢,不产生自由基。 因此,目前推荐在帕金森病患者需进行症状治疗时首先选择激动剂。 目前我国市场上常用的激动剂有三种:溴隐亭、培高利特(协良行)和泰舒达。 溴隐亭是第一个多巴胺激动剂,是麦角衍生物。它作用于D2受体,对D1受体也有微弱作用。临床研究显示,作为左旋多巴辅助用药可以改善晚期帕金森病患者运动功能障碍,减少异动症和运动波动。另一项研究显示,溴隐亭等药治疗在最初6个月内疗效与左旋多巴相当,此后疗效低于左旋多巴。 培高利特可以减少并发症的发生。一项研究显示:培高利特组治疗一年后运动波动的发生率为6.1%,3年后为16.3%;而左旋多巴组治疗一年后为18.5%,3年后为32.9%。 另一种非麦角类激动剂罗匹尼罗用于起始治疗者,不管是否加用左旋多巴,异动症的发生率(20%)明显低于左旋多巴(45%)起始治疗者。

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